Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -

Код АТХ: A03FA01

Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Возраст (в годах)	Вес (кг)	Доза (мг)	Частота
1 - 3	10 - 14	1	до 3 раз в день
3 - 5	15 - 19	2	до 3 раз в день
5 - 9	20 - 29	2,5	до 3 раз в день
9 - 18	30 - 60	5	до 3 раз в день
15 - 18	Более 60	10	до 3 раз в день

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов.

Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метоклопрамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метоклопрамид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах.

• Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг).

Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.

Показания к применению

Метоклопрамид назначают в следующих случаях:

1. Тошнота, рвота и икота различного генеза (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
2. Послеоперационная гипотония и атония кишечника и желудка;
3. Рефлюкс-эзофагит;
4. Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
5. Функциональный стеноз привратника;
6. Метеоризм;
7. Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).

Также используется при подготовительных работах при рентгеновском обследовании ЖКТ.

Фармакологическое действие

По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке.

После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

• Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
• Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.

Максимальные дозы для взрослых: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

1. Глаукома;
2. Феохромоцитома;
3. Эпилепсия;
4. Болезнь Паркинсона;
5. Механическая кишечная непроходимость;
6. Экстрапирамидные нарушения;
7. Пролактинозависимые опухоли;
8. Стеноз привратника желудка;
9. Перфорация стенки кишечника или желудка;
10. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
11. Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
12. Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
13. Первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
14. Рвота во время лечения или передозировки нейролептиками, а также у больных с раком молочной железы;
15. Ранний детский возраст (препарат противопоказан детям до 2 лет, а у детей до 6 лет Метоклопрамид не применяют парентерально).

Побочные эффекты

У препарата есть побочные эффекты:

• Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.
• Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
• Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
• Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
• Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.

Применение в детском возрасте

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апо Метоклоп;
• Метамол;
• Метоклопрамид Акри;
• Метоклопрамид Виал;
• Метоклопрамид Дарница;
• Метоклопрамид Промед;
• Метоклопрамид Эском;
• Метоклопрамида гидрохлорид;
• Перинорм;
• Реглан;
• Церуглан;
• Церукал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

– медикаментозный препарат, способный справляться с синдромом тошноты и рвоты, а также с приступообразной головной болью – мигренью. По химическому составу лекарство приближено к диметпрамиду и сульпириду, но не аналогично им.

Форма выпуска

Метоклопрамид производится и продается в разных лекарственных формах.

1. В таблетках – круглых, плоскоцилиндрических, снабженных фаской, белого (вариант: почти белого) цвета с мраморным оттенком. Упакованы: по 50 шт. в блистер, а затем в картонный бокс (в каждом боксе по 1 блистеру). Другой вариант упаковки – по 10 шт. в блистерах (в одном картонном боксе упаковано по 1-5 или 10 блистеров). Возможна расфасовка по 50 шт. в стеклянных флаконах или баночках из безопасного полимерного материала (в картонный бокс помещен один такой флакон). Упаковка позволяет выбрать оптимальное для лечения количество таблеток без лишних трат.
2. В ампулах для инъекций по 2 мл раствора в каждой, вводящегося внутримышечно или внутривенно. Ампулы упакованы по 5 или 10 шт. или по 5-10 шт. в пластиковый поддон; в 1 боксе содержатся 1 или 2 поддона. Разные варианты расфасовки позволяют осуществить назначенный индивидуально курс лечения без затрат на лишние ампулы. Естественно, препарат, как и положено раствору для инъекций, стерилен.

Состав

Каждая таблетка метоклопрамида включает:

• действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 10 мг (в пересчете на сухое вещество);
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал картофельный «Экстра» – 28,47 мг, энтеросорбент – 0,53 мг, кальция стеарат (соль кальция, химически соединенная со стеариновой кислотой) – 1 мг.

Одна доза раствора для инъекций включает в себя:

• действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг.

Фармакологические свойства

Действует как вещество, способное к блокированию серотониновых и дофаминовых рецепторов.

• Он способствует подавлению деятельности рецепторов в триггерной зоне ствола мозга, отвечающей за восприимчивость организма к химическим препаратам (в том числе медикаментозным). Также снижает чувствительность нервов вегетативной нервной системы, передающих импульсы от двенадцатиперстной кишки и привратника желудка к рвотному центру в продолговатом мозге.

Лекарство оказывает значительное воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что способствует активизации нервов, ведущих к желудочно-кишечному тракту, а также регулированию и координированию тонуса его верхнего отдела.

• Метоклопрамид усиливает мышечную активность желудка и кишечника, активизирует перистальтику, предотвращает нарушения работы нижнего сфинктера пищевода, снижает повышенную кислотность. Препарат регулирует выработку желчи в оптимальном количестве, устраняет спазм сфинктера Одди и проблемы вывода желчи, причем не влияет на тонус желчного пузыря.

Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт начинается через 10-15 минут после внутримышечного укола и через 1-3 минуты после внутривенного укола. Это проявляется в виде усиленного перемещения содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего переваривания, обильного отхождения фекальных масс и снижении тошноты и позывов к рвоте.

• Метоклопрамид свободно расщепляется в печени и выводится с мочой в пределах 72 часов. В неизмененном виде выводится примерно 30 процентов гидрохлорида метоклопрамида из общего количества. Действующее вещество достаточно легко проникает через плаценту и ГЭБ и может попадать в грудное молоко.

Стоит помнить, что из-за высокой способности к всасыванию и проникновению через плаценту препарат способен воздействовать на плод.

При приеме метоклопрамида следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми заболеваниями почек коэффициент очищения биологических жидкостей и тканей от активного вещества препарата снижается на 70 процентов. Также отмечено увеличение периода его полувыведения из плазмы крови (примерно 15 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и 10 часов при клиренсе креатинина 10‒50 мл/мин).

При циррозе печени возможно накопление метоклопрамида, связанное со снижением коэффициента очищения от него плазмы на 50 процентов.

Показания

• Тошнота, икота, рвота различного происхождения при одновременной нежелательности рвотного процесса (последнее возможно, например, при приеме противоопухолевых препаратов или проведении лучевой терапии при злокачественных опухолях).
• Метеоризм – избыточное газообразование в кишечнике.
• Функциональное патологическое сужение пилоруса.
• Снижение тонуса желудочной и кишечной мускулатуры, в том числе происходящее как следствие проведенной на ней операции.
• Поражение нижнего отдела пищевода по причине попадания в него содержимого желудка.
• Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей и, как следствие, застой желчи.
• Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Метоклопрамид принимается для активизации перистальтики кишечника, необходимой перед проведением рентгена органов пищеварительной системы, а также для облегчения диагностического зондирования (с целью опорожнения желудка и активизации продвижения перевариваемой пищи по тонкой кишке).

Способ применения и дозировка

Таблетки метоклопрамида принимают внутрь. Дозировка препарата зависит от нескольких факторов: возраста пациента, диагноза, общего состояния его здоровья.

• Взрослым препарат, как правило, назначается в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки.
• При сильной тошноте и неукротимой рвоте, когда прием в форме таблеток не всегда возможен, рекомендуется вводить препарат путем внутримышечных или внутривенных инъекций в дозе 10 мг, также возможно закапывание препарата в нос (по 12-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки).
• Максимальная разовая доза метопрокламида для взрослых составляет 20 мг, максимальная суточная доза – 60 мг (независимо от формы введения препарата).
• Детям старше 6 лет препарат назначается в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или путем инъекции.
• Детям младше 6 лет метоклопрамид вводится только посредством укола, суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг (доза эта принимается 1-3 раза в сутки, то есть полностью и одномоментно, либо суточное количество препарата делится на 2 или 3).

1. Для подавления нежелательной тошноты и рвоты, возможных при приеме противоопухолевых препаратов или облучении, метоклопрамид вводится внутривенно за полчаса до начала процедур в дозе 2мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа инъекцию можно повторить, чтобы предотвратить нежелательную в данном случае рвоту, которая может быть вызвана приемом лекарств и лечебными процедурами.
2. При рентгеноконтрастном исследовании ЖКТ рекомендуется внутривенная инъекция метоклопрамида в дозе 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
3. При печеночной или почечной недостаточности обычную дозу метоклопрамида необходимо уменьшить вдвое при первом приеме лекарства. Последующая дозировка будет рассчитываться врачом-специалистом, исходя из индивидуальной переносимости пациентом действующего вещества.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• сужение просвета привратника желудка (стеноз);
• кишечная непроходимость механического характера;
• сквозной дефект стенки желудка или кишечника;
• глаукома;
• эпилепсия (существует серьезный риск повышения частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона (метоклопрамид способен вызвать обострение ее симптомов);
• пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак груди);
• детский возраст до 2 лет.

Применение метоклопрамида обязательно должно быть ограничено при:

• бронхиальной астме ввиду возможности провоцирования препаратом бронхоспазма;
• гипертонии;
• печеночной или почечной недостаточности;
• детском возрасте до 14 лет;
• пожилом возрасте пациента.

Побочные эффекты

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и нарушения движения крови по кровеносным сосудам.
2. Со стороны ЦНС: спазм мускулатуры лица, тризм челюстей, кривошея спастического характера, бульбарное нарушение речи, паркинсонизм (у детей риск его развития возрастает при превышении дозировки), спазм глазодвигательных мышц, гипертонус и опистотонус мышц, дискинезы (при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста), частые головные боли, повышенная тревожность, утомляемость, депрессия, нарушения остроты слуха – шум в ушах.
3. Со стороны эндокринной системы: нарушения периодичности менструального цикла и продолжительности менструаций, самопроизвольное выделение грудного молока из молочных желез, гинекомастия у мужчин (обычно вследствие систематической передозировки препарата).
4. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту (иногда).
5. Со стороны системы кроветворения: снижения количества лейкоцитов в единице объема крови, снижение количества нейтрофилов на единицу объема крови, сульфогемоглобинемия у взрослых.
6. Со стороны обмена веществ: порфириновая болезнь.

Как следствие приема метоклопрамида, возможны аллергические реакции, в том числе и тяжелые состояния, спровоцированные аллергией: крапивница, спазм бронхов, отек Квинке (так называемая «гигантская крапивница»).

В случае проявления перечисленных симптомов необходимо немедленное обращение к врачу-специалисту и назначение соответствующего лечения.

Применение при беременности и в период лактации

• Метоклопрамид нельзя принимать женщине в третьем триместре беременности, поскольку это способно привести к развитию у новорожденного неврологических расстройств, проявляющихся двигательными нарушениями.

Если прием препарата по объективным причинам необходим беременной, впоследствии потребуется постановка новорожденного на диспансерный учет детским неврологом.

• Согласно инструкции по применению Метоклопрамида, препарат нельзя принимать женщине в период лактации, поскольку активное вещество обнаруживается в грудном молоке и может навредить ребенку. В случае объективной необходимости в приеме препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Назначение детям

Согласно инструкции по приему метоклопрамида препарат назначается детям (особенно раннего возраста) с большой осторожностью, поскольку есть риск развития дискинетического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Применение метоклопрамида:

1. усиливает действие седативных и снотворных препаратов;
2. усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому совмещать прием метоклопрамида с алкоголем запрещено;
3. повышает всасывание парацетомола,

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), пропиленгликоль, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. С белками плазмы крови связывается 13-30 % препарата. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (около 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта препарата: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную зону стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими отделами центральной нервной системы, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Показания к применению

Взрослые

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан взрослым для:

Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией;

Симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью

Предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Дети

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан детям (в возрасте 1-18 лет) для:

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Раствор применять внутривенно или внутримышечно. Внутривенно должно применяться в виде медленной болюсной инъекции на протяжении как минимум 3 минут.

Все показания (взрослые)

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг веса тела. Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.

Все показания (дети в возрасте 1-18 лет)

Схема дозирования

Для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты максимальная длительность лечения составляет 48 часов. Для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная длительность лечения составляет 5 дней.

Способ применения:

Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста должна учитываться возможность снижения дозы в зависимости от почечной или печеночной функции и общего состояния.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена до 75%. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть сокращена на 50 %.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть сокращена на 50 %.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.

Очень часто:

- сонливость

Часто:

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, отек Квинке.

Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение

Иногда:

Анафилактический шок

Редко:

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, спутанность сознания

Галлюцинации

Галакторея

Диарея (при применении в дозах превышающих суточную)

Головокружение, сонливость, беспокойство

Очень редко

- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности

Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пожилых пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей

Нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин)

Депрессия

Реакции гиперчувствительности.

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций. Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.

При развитии этих явлений Метоклопрамид отменяют.

Единичные:

Снижение/повышение артериального давления при внутривенном введении. Имели место после парентерального введения метоклопрамида отдельные случаи суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца

Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус

Сухость во рту

Частота неизвестна:

- головная боль, чувство усталости, чувство страха, растерянность, шум в ушах

Тошнота, диспепсия

После более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Другие:

- у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5редуктазы

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года из за риска экстрапирамидных реакций

I-III триместр беременности и период лактации

Бронхиальная астма

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дафаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антагонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Меткоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамид могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Инфузионные растворы, имеющие щелочную среду

Метоклопрамид несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Бромкриптин

Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.

Витамины

При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Аспирин, парацетамол: действие метоклопрамида на двигательную функцию желудка может изменить абсорбцию других одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств из желудочно- кишечного тракта либо уменьшением абсорбции из желудка или повышением абсорбции из тонкой кишки (например, действия парацетамола и аспирина усиливаются).

Атоваквон: метоклопрамид может уменьшать его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Следует проявлять осторожность при использовании Метоклопрамида у пациентов с историей атопии (включая астму и порфирии).

Неврологические нарушения

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых лиц и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. Обычно эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепин у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовый интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Пациенты до 30 лет имеют большую предрасположенность к возникновению дистонично-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Метоклопрамид следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертонией, так как возможно повышение концентрации катехоламинов в плазме крови.

Метгемоглобинемия:

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и увеличения продолжительности интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в инъекционной форме, особенно после внутривенного введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, потенциально удлиняющих интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени:

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять метоклопрамид у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нарушениями электролитного баланса или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Беременность, период лактации

Данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода, но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата, не исключены экстрапирамидные эффекты у новорожденных.

Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. Применение препарата в II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из стекла.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.